میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر دکستروپروپوکسی فن

پروپوکسی فن یک ضد درد مخدری است که به صورت متمرکز فعالیت می کند. در مطالعات آزمایشگاهی نشان داده شد پروپوکسی فن و متابولیت آن یعنی نوروپروپوکسی فن، کانال های سدیمی را مهار می کنند (اثر بی حسی موضعی). نوروپروپوکسی فن تقریبا ۲ برابر قوی تر از پروپوکسی فن و پروپوکسی فن تقریبا ۱۰ برابر قوی تر از لیدوکائین است. پروپوکسی فن و نوروپروپوکسی فن جریان کانال های پتاسیم وابسته به ولتاژ را با سرعت تقریبا برابر مهار می کنند. معلوم نیست که آیا این اثر در محدوده دوز درمانی رخ می دهد یا خیر.

اگر سابقه خودکشی داشته اید یا افکار خودکشی در سر دارید از پروپوکسی فن استفاده نکنید. پروپوکسی فن هرگز نباید هم زمان با دارو های آرامبخش مصرف شود مانند داروهای دیازپام، آلپرازولام و … اگر مقدار زیادی الکل مصرف می کنید نباید پروپوکسی فن را همراه با داروهای ضد افسردگی مصرف کنید. پروپوکسی فن ممکن است باعث وابستگی شود و فقط باید توسط فردی که برایش نسخه شده است مصرف شود. دارو را در محلی امن که دیگران به آن دسترسی ندارند نگه داری کنید. هنگام مصرف پروپوکسی فن از مصرف الکل خودداری کنید. وقتی الکل با یک داروی ضد درد مخدری ترکیب می شود ممکن است باعث عوارض جانبی کشنده شود. مطمئن باشید غذا و داروهای دیگری که مصرف می کنید حاوی الکل نباشند.

پروپوکسی فن را بیشتر از دوز نسخه شده مصرف نکنید و اگر احساس می کنید در درمان درد به خوبی عمل نمی کند با پزشک خود تماس بگیرید. پروپوکسی فن می تواند بر رفتار و افکار شما تاثیر بگذارد. هنگام رانندگی یا اعمالی که نیاز به هوشیاری دارد مراقب باشید. مصرف پروپوکسی فن را به طور ناگهانی متوقف نکنید زیرا باعث ایجاد علائم ناخوشایند سندروم محرومیت از دارو می شود. برای قطع دارو از پزشک خود مشورت بگیرید تا از علائم سندروم محرومیت از دارو دور بمانید.

موارد مصرف دکستروپروپوکسی فن

یک ضد درد مخدر است که ساختمان آن شبیه متادون است. یک ضد درد ملائم است و از طریق خوراکی مصرف می شود و به دو صورت هیدروکلراید و ناپسیلات وجود دارد. بطور اصلی همراه با دیگر داروهای ضد درد مثل آسپرین یا پاراستامول جهت کاهش التهاب و تب استفاده می شود در انگلستان دوز معمول هیدروکلراید65 میلی گرم و ناپسیلات 100میلی گرم سه الی چهار بار در روز است. در آمریکا دوز مشابه هر 4 ساعت تا سقف روزانه39 میلی گرم هیدروکلراید و600 میلی گرم ناپسیلات است

فارماکوکینتیک دکستروپروپوکسی فن

سریعاً از دستگاه گوارشی جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمائی آن 2 تا 5/2 ساعت بعد از خوردن ایجاد می شود. سریعاً در کبد و ریه توزیع می شود. از جفت عبور می کند و مقدار کمی در شیر ترشح می شود. عمدتاً در ادرار ترشح می شود. نیمه عمر طولانی حدود 6 تا 36 ساعت دارد.

مکانیسم اثر دکستروپروپوکسی فن

پروپوکسیفن به عنوان آگونیست ضعیف گیرنده های مخدر OP1، OP2 و OP3 در سیستم عصبی مرکزی عمل می کند. در اصل پروپوکسیفن روی گیرنده های OP3 اثر می کند، که با گیرنده های پروتئین جی مزدوج شده و به عنوان تعدیل کننده، چه مثبت و چه منفی، انتقال سمپاتیک از طریق پروتئین جی عمل می کند و پروتئین های افکتور را فعال می کند.

اتصال به گیرنده تبادل GTP با GDP را روی کمپلکس پروتئین جی تحریک می کند. به عنوان سیستم افکتور آدنیلات سیکلاز و cAMP واقع در سطح داخلی غشاء پلاسمایی هستند، مخدرها از طریق مهار آدنیلات سیکلاز cAMP داخل سلولی را کاهش می دهند. متعاقبا، آزاد سازی میانجی گرهای عصبی وابسته به حس درد همانند ماده پی، گابا، دوپامین، استیل کولین و نورآدرنالین مهار می شود.

مخدرهایی همانند پروپکسیفن هم چنین آزاد سازی وازوپرسین، سوماتوستاتین، انسولین و گلوکاگن را مهار می کنند. مخدرها کانال های کلسیمی وابسته به ولتاژ نوع N (آگونیست گیرنده OP2) را می بندند و کانال های پتاسیمی تقویت کننده جریان داخلی وابسته به کلسیم (آگونیست گیرنده OP3 و OP1) را باز می کنند. این منجر به هایپرپلاریزاسیون و کاهش تحریک پذیری عصبی می شود.

مقدار مصرف دکستروپروپوکسی فن

• داروون (پروپوکسیفن) برای درمان درد خفیف تا متوسط به کار می رود. دوز به صورت شخصی طبق شدت درد، پاسخ بیمار و جثه بیمار تنظیم می شود.
• داروون به صورت خوراکی داده می شود.
• دوز معمول 65 میلی گرم کپسول پروپوکسیفن هیدروکلراید هر 4 ساعت در صورت نیاز برای درد است. دوز ماکزیمم داروون (پروپوکسیفن) 6 قرص در روز است. از دوز روزانه تجاوز نشود.
• بیمارانی که پروپوکسیفن و هر گونه مهار کننده CYP3A4 دریافت می کنند باید با دقت برای مدت طولانی مونیتور گردند و تنظیم دوز در صورت نیاز باید صورت گیرد.
• ملاحظات در مورد کاهش دوز در بیماران مسن و در بیمارانی که نقص کبدی و کلیوی دارند باید صورت گیرد.

عوارض جانبی دکستروپروپوکسی فن

• در کل همانند ضد دردهای مخدر. در دوزهای توصیه شده عوارض آن کمتر از مرفین است. عوارض گوارشی، گیجی و منگی، بیشترین شیوع را دارند. اختلالات کبدی گزارش شده است.
• مصرف بیش از حد دارو موجب مرگ می شود و مرگ در طول یک ساعت پس از مصرف بیش از حد شایع است و حتی می تواند در عرض 15 دقیقه اتفاق بیفتد.
• در افرادی که الکل و ترکیبات Dextropropoxyphene را با پاراستامول و یا آسپرین مصرف کرده اند عوارض مصرف بیشتر شایع است.

علائم مصرف بیش از حد دکستروپروپوکسی فن

مثل بقیه داروهای مخدر و علاوه بر آن عکس العملهای روانی ایجاد می کند. آریتمی ها و دیگر عوارض قلبی، عوارض شدید و کشنده سیستم عصبی مرکزی .

• عوارض تزریق: تزریق بسیار دردناک است و عوارض زیاد تخریبی بر روی بافت نرم و رگها بجا می گذارد.
• عوارض در ناحیه مقعدی: در افرادی که شیاف این دارو را مصرف مزمن دارند دیده می شود و وابسته به دوز است. همولیز و آنمی همولیک، کری عصبی دائم یا موقت، وزوزگوش، زردی، پنومونی حساسیتی، کاهش میزان قند خون.
• درمان عوارض جانبی: همانند دیگر ضد دردهای مخدر است. نالوکسان و حمایتهای تنفسی، شستشوی معده تا یک ساعت پس از خوردن، کنترل تشنج یا داروهای ضد تشنج.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی دکستروپروپوکسی فن