گروه دارو:
آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین
مکانیسم اثر اولمزارتان
اولمزارتان یک مهارکننده گیرنده نوع I آنژیوتانسین II با تمایل بالا است.
فعالیت اولمزارتان عمدتا در سلول های عضله صاف عروق انجام می شود و از این رو فعالیت آن مانع از اثرات منقبض کننده عروقی آنژیوتانسین II می شود.
فارماکودینامیک
- فعالیت های اولمزارتان به طور مستقیم انقباض وابسته به دوز آنژیوتانسین را آنتاگونیزه می کند. فعالیت اولمزارتان می تواند مهار 90٪ انقباض عضلانی را برای حداقل 90 دقیقه ایجاد کند.
- مطالعات پیش بالینی با مهار سنتز اکسید نیتریک نشان داد که اولمزارتان پاسخ افزایش دهنده فشار آنژیوتانسین II را مهار می کند و از تولید مارکرهای التهاب اولیه قلب و عروق، ریمدلینگ قلب و فیبروز قلبی پیشگیری می کند. همچنین ترشح ادراری پروتئین، ناحیه پلاک آئورت و ضخیم شدن لایه اینتیما در سطح مقطع آئورت را کاهش داد.
- در مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به فشار خون بالا پس از رژیم کم سدیم، اولمزارتان به طور قابل توجهی فشار خون دیاستولیک را در مقایسه با بیماران تحت درمان با دارونما کاهش داد. همچنين تجويز اولمزارتان متوسط فشار خون حرکتی 24 ساعته را کاهش داده و غلظت رنين و آنژيوتانسين II را در پلاسما افزايش داد.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی: 26٪
شروع: <2 هفته
پاسخ حداکثری: 4-6 هفته
مدت زمان: 24 ساعت
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1-2 ساعت
اتصال به پروتئین: 99٪
حجم توزیع : 17 لیتر؛ از سد خونی-مغزی عبور نمی کند.
متابولیسم
به سرعت و به طور کامل به اولمزارتان فعال در دیواره روده داستریفیه می شود؛ متابولیسم بیشتری اتفاق نمی افتد.
متابولیت: RNH-6270 ( اولمزارتان داستریفیه ؛ فعال)
نیمه عمر: 13 ساعت
کلیرانس کلیه: 0.5-0.8 لیتر / ساعت است
کلیرانس کل بدن: 1.3 لیتر ساعت ساعت
دفع: صفرا (50-65٪)، ادرار (35-50٪)
موارد مصرف اولمزارتان
افزایش فشارخون
مقدار مصرف اولمزارتان
بزرگسالان
فشار خون بالا
ابتدا 20 میلی گرم در روز؛ ممکن است پس از 2 هفته به 40 میلی گرم در روز افزایش یابد. یک دیورتیک ممکن است اضافه شود.
کودکان
فشار خون بالا
<6 سال
ایمنی و اثربخشی تایید نشده است.
6-16 سال
<20 کیلوگرم: ایمنی و کارآیی تایید نشده است.
20-35 کیلوگرم: ابتدا 10 میلی گرم در روز ؛ پس از 2 هفته اگر پاسخ ناکافی باشد ممکن است افزایش یابد؛ محدوده دوز: 10-20 میلی گرم در روز است.
> 35 کیلوگرم: ابتدا 20 میلی گرم در روز ؛ پس از 2 هفته اگر پاسخ ناکافی باشد ممکن است افزایش یابد؛ محدوده دوز: 40-20 میلی گرم در روز است؛ نباید بیش از 40 میلی گرم در روز شود.
نکات قابل توصیه
- - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
- - از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد اجتناب کنید.
- - برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
- - فشار خون خود را اغلب بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
- - عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
- - اگر نمک های پتاسیم یا دیورتیک های نگه دارنده پتاسیم یا محصولات حاوی پتاسیم را مصرف می کنید با پزشک خود صحبت کنید.
- - اگر رژیم کم نمک یا بدون نمک دارید به پزشک خود اطلاع دهید.
- - کولسولام را حداقل 4 ساعت بعد از اولمزارتان بخورید.
- - اگر لیتیم مصرف می کنید ، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است لازم باشد که در مصرف همزمان با ایربزارتان عملکرد خونی خود را دقیق تر بررسی کنید.
- - اگر فشارخون بالا دارید قبل از مصرف داروهای بدون نسخه افزایش دهنده فشارخون نظیر داروهای سرماخوردگی، ضدسرفه، داروهای رژیمی، محرک ها، ایبوپروفن یا دیگر داروها با پزشک خود مشورت کنید.
- - قبل از مصرف الکل، با پزشک خود صحبت کنید.
- - در هوای گرم یا انجام فعالیت شدید مایعات بیشتری بنوشید تا دچار کم آبی نشوید.
- - اگر تعریق زیاد، از دست دادن مایعات، استفراغ یا اسهال دارید به پزشک خود اطلاع دهید.ممکن است فشارخون شما افت کند.
- - با یا بدون غذا مصرف کنید.
- - دارو را در ساعت ثابتی از روز مصرف کنید.
- - حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
- - برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.
- - در صورت عدم منع پزشک مایعات غیرکافئینه زیاد بنوشید.
- - اگر نمی توانید قرصها را ببلعید، محلول (سوسپانسیون) می تواند ساخته شود. با پزشک یا داروساز خود صحبت کنید.
- - اگر محلول (سوسپانسیون) ساخته شد، قبل از استفاده، خوب هم بزنید.
- - دوزهای مایع را با دقت اندازه گیری کنید. از پیمانه مدرج استفاده کنید.
- - دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دو برابر کردن دوز خودداری کنید.
