میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر آپرپیتانت

موارد مصرف آپرپیتانت

آپرپیتانت (Aprepitant) از دسته داروهای گوارشی است که مصرف آن بعد از شیمی درمانی و جراحی مانع تهوع و استفراغ می شود.

نام تجاری: 

APRITED . Emend

مکانیسم اثر آپرپیتانت

اثر ضد استفراغ: ‌دارو به صورت انتخابی رسپتورهای ماده P/نوروکینین 1 در مغز را مهار می‌کند. دارو با آنتاگونیست‌های 5-HT3 و کورتیکواستروئیدها اثر سینرژیسم دارد.

فارماکوکینتیک آپرپیتانت

فراهم زیستی دارو حدود 60-65% می باشد. 95% دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود. دارو از سد خونی-مغزی عبور می کند. متابولیسم دارو توسط سیستم P450 کبدی (CYP43A4 و به میزان کمتر CYP1A2 و CYP2C19) انجام می گیرد. نیمه عمر دارو بین 9-13 ساعت می باشد.

 

موارد و مقدار مصرف آپرپیتانت

الف) جهت پیشگیری از تهوع و استفراغ حاد یا تأخیری به دنبال شیمی‌درمانی با داروهای با خاصیت امتوژنیک زیاد (شامل سیس‌پلاتین).

بزرگسالان: روز اول شیمی‌درمانی، 125 میلی‌گرم خوراکی، یک ساعت قبل از درمان تجویز شود؛ سپس 80 میلی‌گرم خوراکی هر روز صبح روز دوم و سوم شیمی‌درمانی تجویز شود. دارو همراه آنتاگونیست 5-HT3 و کورتیکواستروئید مصرف شود.

ب) پیشگیری از تهوع و استفراغ بعد از اعمال جراحی.

بزرگسالان: 40 میلی‌گرم از راه خوراکی 3 ساعت قبل از القاء بیهوشی استفاده شود.

مصرف در سالمندان: ایمنی و اثربخشی دارو بین افراد با سن بالاتر یا کمتر از 65 سال یکسان است. در این گروه سنی، تنظیم دوز لازم نیست.

مصرف در کودکان: ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان اثبات نشده است.