از کارکردهای پروکلرپرازین که معمولاً به صورت خوراکی مصرف می شود، درمان اختلالاتی مانند اسکیزوفرنی (شیزو فرنی) و همچنین برطرف کننده علائم تهوع و استفراغ شدید و درمان اختلال اضطراب است.
اطلاعات مهم مربوط به داروی پروکلرپرازین
- اگر فرد اخیراً از الکل و یا نوشیدنی های الکلی، داروهای آرام بخش و تسکین دهنده و یا همچنین داروهای نارکوتیک استفاده کرده است، برای پیشگیری از ایجاد تداخل دارویی و عوارض ناشی از آن نباید این دارو را مصرف کند.
- با توجه به اثرات قوی و گاها مخرب این دارو مصرف این دارو در افرا زیر دوسال و با وزن کمتر از ۲۰ پوند (۹ کیلو) ممنوع است. همچنین بعد از انجام عمل جراحی، مصرف این دارو برای کودکان توصیه نمی گردد.
- با توجه به اینکه مصرف این دارو در افراد سالمند ممکن است باعث افزایش احتمال مرگ و میر مرتبط با بیماری هایی مانند زوال عقل را افزایش دهد، استفاده از این دارو در این دسته افراد توصیه نمی گردد .
مکانیسم اثر پروکلرپرازین
مکانیسم اثر پروکلرپرازین دقیقا شناخته شده نیست. احتمالا مکانیسم اصلی مربوط به اثرات آنتی دوپامینرژیک دارو است که اثرات ضد سایکوز ایجاد می کند.
اثرات ضد استفراغ پروکلرپرازین به علت اثر گذاری مستقیم پروکلرپرازین روی ناحیه CTZ می باشد و با مهار گیرنده های دوپامینی در محل باعث توقف حالت تهوع می شود. این دارو فعالیت مهار کنندگی مرکزی و محیطی بر گیرنده های آلفا آدرنرژیک, سروتونرژیک, هیستامینی و موسکارینی نیز دارد.
فارماکودینامیک
پروکلرپرازین اثرات متوسط آنتی کولینرژیک , اثرات خفیف تا متوسط خواب آوری و تاثیرات خارج هرمی قوی دارد. اثرات ضد استفراغ تقریبا قدرتمند نیز دارد. اثر اصلی دارو اثرات آنتی دوپامینرژیک می باشد.
فارماکوکینتیک
فنوتیازین ها بعد از مصرف خوراکی و عضلانی به خوبی جذب شده و وارد جریان خون می شوند.
شروع اثربخشی پروکلرپرازین در اختلالات روانی طی 2 روز بعد از مصرف دارو می باشد هرچند اثرات بهینه معمولا زمان بیشتری نیاز دارد.
اثرات ضد تهوع و ضد استفراغ دارو طی 30 تا 40 دقیقه بعد از مصرف قرص و طی 60 دقیقه بعد از مصرف شیاف و پس از 10 تا 20 دقیقه بعد از مصرف عضلانی ظاهر می شود. طول اثر ضد تهوع پروکلرپرازین 3 تا 4 ساعت است.
فنوتیازین ها به خوبی در بافت ها و مایعات بدن توزیع شده و از جفت نیز می گذرند. در داخل شیر مادر هم ترشح می شوند.
اتصال پروتئینی پروکلرپرازین بالاست و در کبد شدیدا متابولیزه شده و داروی تغییر نیافته و متابولیت ها در ادرار و مدفوع دفع می شوند.
موارد مصرف پروکلرپرازین
میگرن , رادیوتراپی , شیزوفرنی , اختلالات سایکوتیک , اضطراب غیر سایکوتیک , تهوع و استفراغ شدید بعد از عمل جراحی , مصرف داروهای سیتوتوکسیک , تهوع شدید بارداری که به سایر درمان ها پاسخ کافی نداشته است
مقدار مصرف پروکلرپرازین
بزرگسالان
تهوع و استفراغ شدید
خوراکی : 5 تا 10 میلی گرم 3 تا 4 بار در روز. حداکثر دوز مجاز روزانه 40 میلی گرم .
تزریق عضلانی: 5 تا 10 میلی گرم و در صورت نیاز هر 3 تا 4 ساعت تکرار شود. حداکثر دوز مجاز روزانه 40 میلی گرم است.
تزریق وریدی : 2.5 تا 10 میلی گرم به صورت آهسته وریدی یا انفوزیون با سرعت کمتر از 5 میلی گرم در دقیقه. حداکثر دوز مجاز 10 میلی گرم در هر دوز و 40 میلی گرم در روز می باشد.
مقعدی: 25 میلی گرم 2 بار در روز.
پیشگیری از تهوع و استفراغ شدید ناشی از پی جراحی:
تزریق عضلانی: 5 تا 10 میلی گرم 2 ساعت قبل از بی هوشی یا حین آن. در صورت نیاز طی 30 دقیفه تکرار شود. حداکثر دوز مجاز روزانه 40 میلی گرم می باشد.
تزریق وریدی: 5 تا 10 میلی گرم وریدی آهسته یا انفوزیون وریدی 15 تا 30 دقیقه قبل از بی هوشی یا طی آن. در صورت نیاز تکرار شود. حداکثر دوز مجاز روزانه 10 میلی گرم می باشد.
اضطراب
خوراکی: 5 میلی گرم 3 تا 4 بار در روز. حداکثر دوز مجاز روزانه 20 میلی گرم و حداکثر طول درمان 12 هفته می باشد.
سایکوز
خفیف: 5 تا 10 میلی گرم به صورت خوراکی 3 تا 4 بار در روز
متوسط تا شدید:
خوراکی: ابتدا 10 میلی گرم خوراکی 3 تا 4 بار در روز و هر 2 تا 3 روز افزایش اندکی در دوز انجام شود تا علائم بیماری کنترل شود (یا عوارض جانبی شروع شود). دوز نگهدارنده 50 تا 75 میلی گرم در روز و در برخی موارد خاص 100 تا 150 میلی گرم روزانه.
تزریقی: 10 تا 20 میلی گرم عضلانی , در صورت نیاز هر 2 تا 4 ساعت تکرار شود.
درمان طولانی مدت : 10 تا 20 میلی گرم عضلانی هر 4 تا 6 ساعت.
شیزوفرنی
خفیف : 5 تا 10 میلی گرم به صورت خوراکی 3 تا 4 بار در روز
متوسط تا شدید:
خوراکی: ابتدا 10 میلی گرم خوراکی 3 تا 4 بار در روز و هر 2 تا 3 روز افزایش اندکی در دوز انجام شود تا علائم بیماری کنترل شود ( یا عوارض جانبی شروع شود). دوز نگهدارنده 50 تا 75 میلی گرم در روز و در برخی موارد خاص 100 تا 150 میلی گرم روزانه.
تزریقی: 10 تا 20 میلی گرم عضلانی , در صورت نیاز هر 2 تا 4 ساعت تکرار شود.
درمان طولانی مدت : 10 تا 20 میلی گرم عضلانی هر 4 تا 6 ساعت.
کودکان بالای 2 سال
تهوع و استفراغ
خوراکی:
وزن 9 تا 13 کیلوگرم : 2.5 میلی گرم خوراکی 1 تا 2 بار در روز. حداکثر دوز مجاز روزانه 7.5 میلی گرم می باشد.
وزن 13 تا 18 کیلوگرم : 2.5 میلی گرم خوراکی 2 تا 3 بار در روز. حداکثر دوز مجاز روزانه 10 میلی گرم می باشد.
وزن 18 تا 39 کیلوگرم : 2.5 میلی گرم خوراکی 3 بار در روز یا 5 میلی گرم 2 بار در روز. حداکثر دوز مجاز روزانه 15 میلی گرم می باشد.
تزریقی: تک دوز 0.132 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت عضلانی.
شیزوفرنی
2 تا 12 سال :
خوراکی: شروع 2.5 میلی گرم 2 تا 3 بار در روز. حداکثر دوز مجاز روزانه در کودکان 2 تا 5 سال 20 میلی گرم و در 6 تا 12 سال 25 میلی گرم می باشد.
تزریقی: تک دوز 0.132 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت عضلانی.