میزان مصرف ، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص مرکاپتوپورین

مرکاپتوپورین (Mercaptopurine) که با نام تجارتی و اختصاری Puri-Nethol شناخته می شود در درمان لوسمی های حاد، میلومونوسیتیک حاد ومیلوسیتیک مزمن، لنفوهای غیر هوچکینی، پلی سیتمی ورا، بیماری التهابی روده و آرتریت ناشی از پسوریازیس مصرف می شود.

در سرطان هایی نظیر لوکمی سلول های خاصی در بدن به سرعت رشد و تکثیر می شوند. داروهای ضد سرطان نظیر مرکاپتوپورین از رشد و تکثیر این سلول ها ممانعت می کنند. این داروها با تأثیر بر مواد ژنتیکی درون سلول ها این کار را انجام می دهند.

مکانیسم اثر مرکاپتوپورین

آنالوگ طبیعی پورین های هیپوگزانتین و گوانین. آنتاگونیست پورین که با جای گیری در محل پورین های اسید نوکلئیک مانع از ساخت آن شده و اثرات ضد سرطانی (ضد میتوز سلولی) خود را اعمال می کند.

عوارض و موارد مصرف قرص مرکاپتوپورین

مرکاپتوپورین یکی از سری های بزرگ آنالوگ های پورینی است که در ساخت اسید نوکلئیک مداخله می کند و در برابر لوسمی های انسانی فعال است. این ماده آنالوگ پایه های پورینی از جمله آدنین و هیپوگزانتین است. این که کدام یک از اثرات بیوشیمیایی مرکاپتوپورین و متابولیت های آن به طور مستقیم مسئول مرگ سلولی است دقیقا شناخته شده نیست.

فارماکوکینتیک

• جذب :
- فراهمی زیستی دارو: 5-37٪
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت
- شروع اثر: 2 ساعت
- مدت زمان اثر: متغیر
• توزیع:
- میزان اتصال به پروتئین های پلاسما: 19٪
- حجم توزیع: 0.56-0.9 لیتر به ازای هرکیلوگرم وزن بدن
• متابولیسم:
- در مخاط دستگاه گوارش و کبد متابولیزه می شود.
- متابولیت دارو: 6-تیو اوریک اسید
• حذف :
- نیمه عمر: 21 دقیقه (کودکان)، 47 دقیقه (بزرگسالان)
- پاک سازی بدن از دارو: 11 میلی لیتر در هر دقیقه به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
- دفع دارو: از طریق ادرار

موارد مصرف مرکاپتوپورین

بیماری کرون , کولیت اولسراتیو , لوسمی لنفوبلاستیک حاد , نارسایی شریانی روده , بیماری التهابی روده

میزان و نحوه مصرف قرص مرکاپتوپورین

مقدار مصرف مرکاپتوپورین

• لوسمی لنفاتیک حاد
- دوز ابتدایی: 2.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی روزانه؛ معمولا 100-200 میلی گرم خوراکی در روز برای یک فرد بزرگسال متوسط (در بزرگسالان سایر داروها بر مرکاپتوپورین ترجیح دارند) ممکن است پس از 4 هفته به 5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در روز افزایش یابد.
- دوز نگهدارنده: 1.5-2.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی روزانه
o در صورت مصرف همزمان آلوپورینول، دوز را تا 75٪ کاهش دهید.
o دوز دارو را در نارسایی کلیوی کاهش دهید.
• بیماری کرون (عدم تایید FDA)
1-1.5 میلی گرم بر کیلوگرم خوراکی موقع خواب

موارد منع مصرف و تداخل دارویی قرص مرکاپتوپوری