میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر وراپامیل

(به انگلیسی:Verapamil)

رده درمانی:بلوک کننده کانال کلسیم

اشکال دارویی:قرص و آمپول

نام تجارتی :ورتب SR

وارپامیل برای کنترل پرفشاری خون ، آنژین صدری (درد قلبی قفسه سینه )، و بی نظمی ضربان قلب و نیز جلوگیری از سردرد میگرنی تجویز می شود. پزشکتان ممکن است به دلایل دیگری نیز برایتان وراپامیل تجویز کند. این دارو در بدن از طریق جلوگیری از ورود کلسیم به داخل سلول ها عمل می کند؛ به همین علت است که آن را مسدودکننده کانال کلسیمی می نامند.

این خاصیت مسدودکنندگی باعث می شود مقدار کلسیم در سلول های عروق خونی و قلب کاهش یابد و به دنبالش ضربان قلب کندتر و عروق خونی گشادتر شوند. که در نتیجه فشارخون پایین می آید، جریان خون افزایش می یابد، و از بارکاری قلب نیز کاسته می شود.

مصرف برحسب اندیکاسیون:

– آنژین مزمن پایدار، پرینزمتال و موارد پرخطر آنژین پایدار

– آریتمی های قلبی ( کنترل پاسخ بطنی در فلوتر و فیبریلاسیون دهلیزی وکنترل PSVT )

– مصارف جانبی:پروفیلاکسی سردرد میگرنی – پروفیلاکســی سـردرد خوشه ای – آسـم وابسـته بـه فـعالیت کـاردیومیوپاتی هـیپرتروفیک – درمـان جایگزین مـانیا- کرامپ شبانه پا – جلوگیری از پـیشرفت ایسکـمی در انفارکتوس میوکارد مصرف همزمان با سیکلوسپورین در پیوندکلیه – تاکی کاردی سینوسی و PAC علامت دار.

موارد و مقدار مصرف

الف) کنترل آنژین متغیر یا پرینزمتال، آنژین صدری ناپایدار و پایدار مزمن.

بزرگسالان:ابتدا مقدار 80 میلی گرم هر 8-6 ساعت از راه خوراکی مصرف می شود. مقدار مصرف را می توان در فواصل هفتگی افزایش داد. بعضی از بیماران ممکن است تا مقدار mg/day 480 از دارو احتیاج داشته باشند.

ب) تاکی آریتمی های فوق بطنی.

بزرگسالان:مقدار mg/kg 0.15-0.075 (10-5 میلی گرم) طی دو دقیقه تزریق وریدی می شود. در صورت عدم پاسخ، مقدار 10 میلی گرم دیگر (mg/kg 0.15)، 30-15 دقیقه بعد از نوبت اول، تزریق می شود.

کودکان 15-1 ساله:مقدار mg/kg 0.1-0.3 (5-2 میلی گرم) طی دو دقیقه به صورت مقدار مصرف سرشار تزریق وریدی می شود. مقدار مصرف نباید بیش از پنج میلی گرم باشد. در صورت عدم پاسخ، می توان مقدار مصرف را طی 30 دقیقه تکرار کرد (مقدار تام مصرف نباید از 10 میلی گرم تجاوز کند).

کودکان کوچک تر از یک سال:مقدار mg/kg 0.1-0.2 (2-0.75 میلی گرم) طی دو دقیقه، به صورت مقدار مصرف سرشار، تزریق وریدی می شود. در صورت عدم پاسخ، می توان مقدار مصرف را طی 30 دقیقه تکرار کرد.

پ) جلوگیری از عود تاکیکاردی گهگیر فوق بطنی (PSVT).

بزرگسالان:از راه خوراکی، مقدار mg/day 480-240 در 4-3 مقدار منقسم مصرف می شود.

ت) کنترل ضربانات بطنی در بیماران دیژیتالیزه مبتلا به فلوتر و یا فیبریلاسیون دهلیزی مزمن.

بزرگسالان:از راه خوراکی، مقدار mg/day 320-240 در 4-3 مقدار منقسم مصرف می شود.

ث) زیادی فشار خون.

بزرگسالان:در شروع درمان، معمولاً 80 میلی گرم سه بار در روز مصرف می شود. مقدار مصرف را می توان در فواصل هفتگی افزایش داد. دوز اولیه از فرآورده های آهسته رهش 120 الی 240 میلی گرم در روز از کپسول یا قرص آهسته رهش صبح ها است. دوز را بر حسب اثربخشی می توان هر روز 120 میلی گرم افزایش داد. حداکثر دوز در این حالت 480 میلی گرم در روز است.

چگونگی مصرف

مهم است که هر روز دارویتان را سر ساعت معینی مصرف کنید. انواع طولانی اثر وارپامیل معمولاً روزی یک بار مصرف می شوند. معمولاً بهتر است دارو ناشتا خورده شود تا بعداً فراموش نشود. اگر روزی چند نوبت وارپامیل مصرف می کنید باید تلاش کنید، هیچ نوبتی فراموش نشود.

اکثر انواع وارپامیل را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد، بجز دو نوع خاص (کالان طولانی رهش و ایزوپتین طولانی رهش ) که معده را ناراحت می کنند و باید با غذاخورده شوند. هرروز پیش از خوردن وراپامیل ، نبض تان را یک دقیقه بشمارید (اگر این کار را بلد نیستید از یک پزشک یا پرستار بخواهید به شما آموزش دهد). اگر نبضتان 50 یا کمتر بود. پیش از خوردن وارپامیل آن روز با پزشکتان مشورت کنید.

هیچ گاه بیشتر از مقدار تجویز شده مصرف نکنید. از دستورات به دقت پیروی کنید.

اگر یک نوبت را فراموش کردید، اگر بیش از 8 ساعت تا نوبت بعدی مانده بود، به مجردی که آن را به یاد آوردید مصرف کنید. در غیر این صورت نوبت فراموش شده را رها کرده ، به برنامه دارویی معمولتان باز گردید.

در مواردی که بیش از یک نوبت در روز وارپامیل می خورید اگر تقریباً موقع نوبت بعدی رسیده بود، نوبت فراموش شده را رها کنید. مقدار دارو را دوبرابر نکنید و بدون مشورت با پزشکتان آن را قطع نکنید. پیش از قطع وارپامیل مقدارش باید به تدریج کاهش یابد.

در اکثر مواردی که وراپامیل تجویز می شود، بیماری را کنترل می کند نه درمان . بنابراین ممکن است لازم باشد آن را سال ها یا تا پایان عمر مصرف کنید، حتی اگر احساس بهبودی داشته باشید.

استفاده بلند مدت:

مشکلی نیست. آزمایش منظم فاکتورهای خونی در طی درمان لازم است

مکانیسم اثر

در طی دپولاریزاسیون قلبی ورود یون کلسیم را به داخل غشاء سلولی، مهار می کند و باعث شل شدن عضله صاف دیواره عروق کرونری و اتساع شریان های کرونری می گردد. این دارو میزان هدایت را در گره های سنوسی دهلیزی و دهلیزی بطنی کاهش می دهد و باعث اتساع شریان های محیطی می شود.

فارماکوکینتیک وراپامیل

بیش از 90 درصد دارو از راه خوراکی جذب می شود. به دلیل متابولیسم عبور اول از کبد، فراهمی زیستی آن 35-20 درصد است. پیوند این دارو با پروتئین حدود 90 درصد است نیمه عمر این دارو از راه خوراکی پس از مصرف مقدار واحد 4/7-8/2 ساعت و برای مقادیر تکراری 12-5/4 ساعت است. نیمه عمر وراپامیل در تزریق وریدی دو مرحله ای است که در مرحله کوتاه تر حدود 4 دقیقه و در مرحله طولانی تر 5-2 ساعت است. اثر وراپامیل از راه خوراکی پس از 2 ساعت است و اثر ضدآریتمی آن از راه وریدی پس 15-1 دقیقه شروع می شود. اثر همودینامیک دارو نیز از راه وریدی پس از 5-3 دقیقه شروع می شود. زمان لازم برای رسیدن به اوج اثر از راه خوراکی 90-30 دقیقه و از راه تزریقی 5-3 پس از خاتمه تزریق است. طول اثر دارو از راه خوراکی 10-8 ساعت و طول اثر ضد آریتمی و همودینامیک به ترتیب حدود 2 ساعت و 20-10 دقیقه پس از تزریق وریدی است. وراپامیل از راه کلیه به میزان 70 دقیقه درصد به صورت متابولیت طی 5 روز دفع می شود.