میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر پنی سیلامین

پنی سیلامین (Penicillamine) : در درمان بیماران دارای نشانه های بیماری ویلسون و پیشگیری از ایجاد آسیب بافتی مصرف می شود.

این دارو همچنین در درمان بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید شدید و فعال که به سایر درمان ها پاسخ نداده اند، بیمارانی که مبتلا به تشکیل سنگ های سیستئینی عودکننده و مسمومیت با فلزات سنگین (به ویژه مس و سرب) هستند، استفاده می گردد.

اطلاعات دیگر از پنی سیلامین

• طبقه بندی فارماکولوژیک : داروی شلات کننده.
• طبقه بندی درمانی : آنتاگونیست فلزات سنگین، ضد روماتیسم.
• طبقه بندی مصرف در بارداری : گزارش نشده است.
• نام های تجاری : Artamin،Cupripen

اشکال دارو

• آرتامین کپسول 250 دی پنی سیلامین
• دی پنی سیلامین(کوپریپن) اکتوورکو250م کپسول(آرتامین)

مکانیسم اثر پنیسیلامین

پنیسیلامین با جیوه، سرب، مس، آهن و احتمالا سایر فلزات سنگین کمپلکس محلول در آب ایجاد می کند که در ادرار دفع می گردد.
به عنوان ضد روماتیسم فعالیت فاکتورهای روماتوئید IgM و فعالیت T-cell نه B-cell را تضعیف می کند.
داروی پنیسیلامین با سیستئین تشکیل پیوند دی سولفید می دهد که کمپلکس ایجادشده از سیستئین در آب بیشتر حل می شود، لذا مانع تشکیل سنگ سیستئینی می شود.

فارماکودینامیک

پنیسیلامین یک عامل شلاته کننده می باشد که در درمان بیماری ویلسون استفاده می شود همچنین در کاهش دفع ادراری سیستین در سیستئین اوری استفاده می شود. پنیسیلامین همچنین در درمان آرتریت روماتوئید شدید و فعال که به سایر درمان ها پاسخ نداده اند به کار برده می شود.

فارماکوکینتیک

جذب داروی پنیسیلامین سریع اما ناکامل می باشد.فراهمی زیستی آن 40-70% می باشد.متابولیسم پنیسیلامین کبدی است.( مقدار کمی به اس متیل دی پنیسیلامین متابولیزه می گردد.قسمت عمده پنیسیلامین به شکل دی سولفید از طریق ادرار دفع می گردد.
شروع اثر پنیسیلامین در آرتریت روماتوئید 2-3 ماه،در بیماری ویلسون 1-3 ماه می باشد.
زمان رسیدن به حداکثر غلظت سرمی پنیسیلامین 1 تا 3 ساعت می باشد.
نیمه عمر حذفی پنیسیلامین 1.7 تا 7 ساعت می باشد. اتصال به پروتئینهای پلاسما پنیسیلامین بیشتر از 80% و عمدتا به آلبومین و سرولوپلاسمین می باشد.

ملاحظات اختصاصی پنی سیلامین

• در صورت بروز موارد زیر باید مصرف دارو قطع شود: بروز علائم حساسیت مفرط یا تب دارویی، معمولاً همراه با سایر تظاهرات آلرژیک (در صورت بیماری ویلسون، ممکن است دارو مجدداً مورد مصرف قرار گیرد)، بروز بثورات پوستی شش ماه یا بیشتر بعد از شروع درمان، واکنش پمفیگوئید، هماچوری یا پروتئینوری همراه با هموپتزی یا انفیلتراسیون ریوی، هماچوری یا پروتئینوری مداوم بیش از g/day 2 در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید، در صورتی که تعداد پلاکتها کمتر از mm3/100000 یا تعداد گلبول های سفید کمتر ازmm3/3500 باشد یااینکه در سه آزمون متوالی این عناصر خونی مشاهده شود (حتی اگر در حد طبیعی باشند).
• آزمون های عملکرد کبد و کلیه معمولاً هر شش ماه انجام می شود. بیمار باید از نظر پروتئینوری به طور معمول بررسی و برای جلوگیری از صدمات پوستی، به دقت مراقبت شود.
• در بیماران مبتلا به بیماری ویلسون یا سیستینوری ممکن است مصرف روزانه پیریدوکسین (ویتامین B6) ضروری باشد.
• مصرف پنی سیلامین یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا یا داروهای دیگر موجب تسهیل جذب دارو خواهد شد.
• در درمان اولیه بیماری ویلسون، باید همراه با پنی سیلامین به مدت شش ماه تا یک سال با هر وعده غذا مقدار 40_10 میلی گرم پتاش سولفوره مصرف شده و سپس قطع شود.
• درمان دارویی ممکن است منجر به مثبت شدن نتایج تست ANA، با یا بدون علائم بالینی سندروم شبه لوپوس اریتماتوز شود.
• همودیالیز می تواند پنی سیلامین را برداشت کند.

موارد مصرف پنیسیلامین

سیستین اوری , بیماری ویلسون , درمان کمکی آرتریت روماتوئید فعال و شدید

مقدار مصرف پنیسیلامین

مقدار مصرف معمول برای بیماری ویلسون : بزرگسالان:

مقدار اولیه: 0.75 تا 1.5 grams/day که منجر به دفع اولیه بیش از 2 mg مس از ادرار 24 ساعته می گردد و باید حدود 3 ماه مصرف ادامه پیدا کند
مقدار نگهدارنده: مقدار نگهدارنده مطلوب با اندازه گیری دفع مس ادراری و مقدار مس آزاد در سرم مشخص می گردد.حداکثر مقدار مجاز 2 g/day می باشد.

مقدار مصرف معمول برای سیستین اوری : بزرگسالان:

معمولا 2 (g/day ( 1-4 g/day مقدار مصرف نهایی باید در 4 نوبت مساوی مصرف شود.اگر 4 نوبت مساوی عملی نیست مقدار بیشتر هنگام خواب مصرف گردد.

مقدار مصرف معمول برای آرتریت روماتوئید:

بزرگسالان: مقدار اولیه : با تک دوز روزانه 125 یا 250 mg شروع شده و پس از آن در فواصل هر 1 تا 3 ماه ، 125 تا 250 mg/day بر اساس پاسخ و تحمل بیمارافزایش داده می شود.
مقدار نگهدارنده:فرد به فرد متغیر می باشد.اغلب افراد به مقادیر 500 تا 750 mg/day پاسخ می دهند.

مقدار مصرف معمول برای بیماری ویلسون:کودکان:

مقدار اولیه: 0.75 تا 1.5 grams/day که منجر به دفع اولیه بیش از 2 mg مس از ادرار 24 ساعته می گردد و باید حدود 3 ماه مصرف ادامه پیدا کند
مقدار نگهدارنده: مقدار نگهدارنده مطلوب با اندازه گیری دفع مس ادراری و مقدار مس آزاد در سرم مشخص می گردد.حداکثر مقدار مجاز 2 g/day می باشد.

مقدار مصرف معمول برای سیستین اوری: کودکان:

30 mg/kg/day. مصرف نهایی باید در 4 نوبت مساوی مصرف شود. اگر 4 نوبت مساوی عملی نیست مقدار بیشتر هنگام خواب مصرف گردد

مقدار مصرف معمول برای آرتریت روماتوئید کودکان:

مقدار اولیه : با تک دوز روزانه 125 یا 250 mg شروع شده و پس از آن در فواصل هر 1 تا 3 ماه ، 125 تا 250 mg/day بر اساس پاسخ و تحمل بیمارافزایش داده می شود.
مقدار نگهدارنده: فرد به فرد متغیر می باشد.اغلب افراد به مقادیر 500 تا 750 mg/day پاسخ می دهند.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر اگزمستان