تومور استرومال دستگاه گوارش یکی از انواع سرطان در این اندامها بهویژه معده و روده کوچک است. علائمی مانند درد شکم، حالت تهوع و استفراغ و بیمیلی به غذا ایجاد میکند. برای درمان آن معمولا جراحی پیشنهاد میشود. گاهی هم درمان دارویی هدفمند کاربرد دارد. تومور استرومال دستگاه گوارش نوعی سرطان است که بیشتر در معده و روده کوچک ایجاد میشود. گاهی ممکن است استرومال دستگاه گوارش(GIST) خوش خیم باشد. اما در بیشتر مواقع GIST بدخیم است. GIST خوش خیم و بدخیم بیشتر در معده و روده کوچک یافت میشود؛ اما میتواند در بخشهای دیگر دستگاه گوارش هم به وجود بیاید. این سرطان از نوع خاصی از سلولهای عصبی شروع میشود. به این سلولها، سلولهای بینابینی میگویند. گاهی ممکن است سلولهای سرطانی از پیشسازهای این سلولها به وجود بیایند. ممکن است در دستگاه گوارش یک تومور استرومال یا چندین تومور ظاهر شود. معمولا این بیماری در افراد بین 40 تا 70 سال شایع است. در کودکان و جوانان این سرطان کمتر دیده میشود.
160 میلی گرم خوراکی، یک بار در روز، در 21 روز اول از هر چرخه 28 روزه.
دارو را بعد از یک وعده غذایی کم چرب میل کنید.
بی خطر و موثر بودن رگورافنیب در کودکان زیر 18 سال مشخص نیست.
مهارکننده تیروزین کیناز، فعالیت مهاری برای کینازهای داخل سلولی و متصل به غشای درگیر در عملکرد سلولی نرمال و فرآیندهای پاتولوژیک نشان داده است (مثلا انکوژنزیس، رگ زایی تومور) RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, Trk2A, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 و Abl.
فراهمی زیستی: 69-83٪ (با غذای کم چربی)
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 4 ساعت
حداکثر غلظت پلاسمایی: 2.5 میکروگرم در میلی لیتر (یک دوز)؛ 3.9 میکروگرم در میلی لیتر (حالت پایدار)
اتصال به پروتئین: 5/99٪ (رگورافنیب)؛ 99.8٪ (متابولیت فعال M-2)؛ 99.95٪ (متابولیت فعال M-5)
متابولیسم: متابولیزه شده توسط CYP3A4 و UGT1A9، متابولیتها (فعال): M-2 (اِن-اکسید) و M-5 (اِن-اکسید و اِن-دزمتیل)، هر دو آنها دارای فعالیت فارماکولوژیکی مشابه در برون تن و غلظت پایدار مانند رگورافنیب بودند.
نیمه عمر: 28 ساعت (رگورافنیب)؛ 25 ساعت (متابولیت فعال M-2)؛ 51 ساعت (متابولیت فعال M-5)
دفع: 71٪ مدفوع؛ 19٪ ادرار (در عرض 12 روز بعد از دوز تکی)
رگورافنیب ممکن است منجر به خطر بیشتر ابتلا به عفونت به خصوص در دستگاه ادراری، بینی، گلو و ریه شود. همچنین ممکن است منجر به افزایش خطر ابتلا به عفونت های قارچی غشای مخاطی، پوستی شود.
