میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص ساکساگلیپتین

ساکساگلیپتین (Saxagliptin) ساکساگلیپتین یک داروی ضد دیابت می باشد که به کنترل سطح قند خون کمک می کند و با تنظیم سطح انسولین بدن کار می کند و معمولا همراه با رژیم غذایی و ورزش استفاده می شود.

ساکساگلیپتین برای افراد مبتلا به دیابت نوع 2 مناسب است این دارو گاهی اوقات در ترکیب با دیگر داروهای دیابت استفاده می شود، اما برای درمان دیابت نوع 1 کاربردی ندارد.

انسولین هورمونی است که به طور طبیعی در بدن ساخته می شود. این هورمون به کنترل سطح قند خون کمک می کند. در صورتی که بدنتان به اندازه کافی انسولین تولید نکند و یا انسولین تولید شده را به طور مناسب به کار نبرد سبب ایجاد بیماری دیابت قندی می شود. افراد مبتلا به دیابت برای کنترل سطح قند خون نیاز به درمان دارند. این بدان دلیل است که کنترل مناسب سطح قند خون از بیماری های مرتبط با دیابت جلوگیری می کند. برخی افراد با رعایت رژیم غذایی می توانند سطح قند خون خود را کنترل کنند اما بعضی دیگر علاوه بر کنترل رژیم غذایی نیاز به درمان دارویی نیز دارند.

ساکساگلیپتین سبب افزایش سطح انسولین در بدن می شود. این دارو همچنین سطح گلوکاگون خون را نیز کاهش می دهد. گلوکاگون با تأثیر بر کبد سبب افزایش سطح قند خون می شود. با کاهش تولید گلوکاگون سطح قند خون نیز کاهش می یابد.

مکانیسم اثر ساکساگلیپتین

ساکساگلیپتین یک مهارکننده دی پپتیدیل پپتیداز 4 (DPP-4) ضددیابت برای درمان دیابت نوع 2 است. مهار کننده های DPP-4 دسته ای از ترکیبات هستند که با تاثیر بر عملکرد هورمون طبیعی بدن به نام اینکریتین عمل می کنند.
اینکریتین قند خون را با افزایش مصرف قند توسط بدن کاهش می دهد که عمدتا از طریق افزایش تولید انسولین در پانکراس و کاهش تولید قند توسط کبد است. DPP-4 یک پپتیداز متصل به غشا است که در بسیاری از بافت ها، لنفوسیت ها و پلاسما یافت می شود. DPP-4 دارای دو مکانیسم عمل اصلی عملکرد آنزیمی و اتصال به آدنوزین دآمیناز است که سیگنال های داخل سلولی را از طریق دیمریزاسیون انتقال می دهد. ساکساگلیپتین یک پیوند کووالانسی متصل به هیستیدین را بین دو گروه نیتریل خودش و اکسیژن هیدروکسیل S630 در DPP-4 تشکیل می دهد.
مهار DPP-4 باعث افزایش سطح فعال پپتید شبه گلوکاگون 1 (GLP-1) می شود که تولید گلوکاگون از سلول های آلفا پانکراس مهار می کند و تولید انسولین را از سلول های بتای پانکراس افزایش می دهد.

فارماکودینامیک

پس از تجویز ساکساگلیپتین، سطح GLP-1 و GIP 2-3 برابر افزایش می یابد. از آنجائی که مهار DPP-4 بسیار انتخابی است، عوارض جانبی سیستمیک کمی دارد. ساکساگلیپتین فعالیت آنزیم DPP-4 را برای یک دوره 24 ساعته مهار می کند. همچنین باعث کاهش غلظت گلوکاگون و افزایش ترشح انسولین وابسته به گلوکز از سلول های بتای پانکراس می شود. ساکساگلیپتین فاصله QTc به میزان قابل توجه بالینی افزایش نمی دهد.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت (ساکساگلیپتین)؛ 4 ساعت (5-هیدروکسی ساکساگلیپتین)

حجم توزیع: ناچیز

متابولیسم: کبدی با CYP450 3A4 / 5 به متابولیت فعال (50٪ قدرت داروی اصلی)

نیمه عمر (حذف): 2.5 ساعت (ساکساگلیپتین)؛ 3.1 ساعت (5 هیدروکسی ساکساگلیپتین)

کلیرانس کلیوی: 7.2 لیتر / ساعت

دفع: ادرار (75٪)؛ مدفوع (22٪)

نکاتی که قبل از مصرف ساکساگلیپتین باید در نظر گرفته شود

بعضی داروها را نمی توان در بعضی از شرایط تجویز نمود و بعضی داروها نیز در صورتی که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می گردد؛ بنابراین بهتر است که قبل از مصرف داروی ساکساگلیپتین ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:

• در صورت تصمیم به بچه دار شدن، در صورت حاملگی، و یا در صورتی که به نوزاد خود شیر می دهید.
• اگر دچار اختلالات کلیوی و یا کبدی هستید.
• اگر تابه حال حساسیت به داروی خاصی داشته اید.

اگر در حال حاضر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمام داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویز شده است و چه بدن تجویز پزشک آن را مصرف می کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر قرص مپروبامات