هپاتیت C یک عفونت ویروسی است که باعث التهاب و آسیب کبد میشود. التهاب به شرایطی میگویند که بر اثر عوامل مخرب، بافتهای بدن دچار آسیب و نقص عملکرد شوند و اگر بلندمدت باشد ممکن است به اندامها آسیب برساند. ویروس هپاتیت C با ورود به بدن به سلولهای کبد حمله کرده و در آنجا تکثیر میشود. این ویروس در صورت حذف نشدن در کبد، وارد گردش خون شده و میتواند از فردی به فرد دیگر از راه خونی منتقل گردد. درمان هپاتیت C با داروهای تجویزشده در بیشتر موارد موفقیتآمیز است و سبب بهبودی کامل میشود.
بزرگسالان: 1125 میلی گرم (3 قرص) خوراکی دوبار در روز با غذا (کم چرب نباشد)، تجویز باری 12 هفته همراه با پگ اینترفرون آلفا و ریباویرین (تلاپرویر نباید به تنهایی استفاده شود).
کودکان: ایمنی و کارایی ثابت نشده است.
تلاپرویر یک مهار کننده پروتئاز NS3 / 4a است که برای مهار تکثیر HCV ویروسی استفاده میشود. پروتئاز NS3 / 4a بخشی جدایی ناپذیر از تکثیر ویروسی است و باعث میشود که پروتئین های ویروسی کدگذاری شده به پروتئین@های بالغ (NS4A، NS4B، NS5A و NS5B) تبدیل شوند. تلاپرویر NS3 / 4Aرا با IC50 10nM مهار میکند.
جذب: غذای پرچرب جذب را افزایش می دهد.
توزیع: Vd=252L
متابولیسم: عمدتا کبدی بوده و به متابولیت های با فعالیت کمتر (30×) و غیر فعال تبدیل می شود. چندین متابولیسم اکسیداتیو CYP3A4 گزارش شده است.
اتصال به پروتئین: 76-59 %
نیمه عمر پلاسمایی: در بزرگسالان حدود 5-4 ساعت ( تک دوز )
حالت پایدار: حدود 11-9 ساعت
زمان رسیدن به پیک سرمی: 5-4 ساعت
دفع: مدفوع ( 82 % )، ادرار ( 1 % )
اثر بخشی و ایمنی تلاپرویر در بیمارانی که سیروز درمان نشده دارند، دریافت کنندگان بافت پیوندی، عفونت همزمان به هپاتیت B یا HIV و بیمارانی که به سایر مهار کننده های NS3/4A پاسخ نداده اند، اثبات نشده است. تک درمانی برای عفونت مزمن هپاتیت C موثر نیست.