اچآیوی (HIV) ویروسی است که به سیستم ایمنی بدن حمله میکند، این دستگاه به صورت طبیعی حکم سد دفاعی بدن در برابر بیماریها را دارد. ویروس به نوعی خاصی از گلبولهای سفید به نام لنفوسیت T کمک کننده (T-helper cell) یا سلولهای CD4 حمله کرده و یک نسخه از خود را درون این سلولها تکثیر میکند. هر چه ویروس، گلبولهای سفید از نوع CD4 بیشتری را تخریب کند و نسخههای بیشتری از خود را تولید کند، سیستم دفاعی بدن شخص هم ضعیفتر خواهد شد. به عبارتی دیگر شخص آلوده به ویروس که درمانهای آنتیرترووایرال (antiretrovira) را هم دریافت نکرده باشد، به سختی امکان مبارزه با عفونتها و بیماریها را پیدا خواهد کرد.
داروهای آنتیرترو وایرال یا داروهای ضد رترو ویروسی داروهایی ترکیبی هستند که ویروس را به صورت مشخص از بین نمیبرند، بلکه چرخه عمر ویروس را در مراحل مختلف هدف قرار داده و به این ترتیب ویروس قادر به تکثیر و ایجاد نسخه دیگری از خود نخواهد بود. اگر استفاده از این دسته از داروها بدون وقفه ادامه داشته باشد، تعداد ویروس به حد غیر قابل تشخیص خواهد رسید. اگر عفونت ویروس اچآیوی درمان نشود، دستگاه ایمنی بدن ظرف 10 تا 15 سال به طرز شدیدی آسیب دیده و دیگر قادر به انجام وظیفه دفاعی خود نخواهد بود. با این همه نسبت پیشرفت عفونت ویروسی به عوامل مختلفی همچون سن، سلامت عمومی و پیشینه بیمار بستگی دارد.
بزرگسالان: ساکیناویر 1000 میلی گرم و ریتوناویر 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز
16 سال یا بیشتر: ساکیناویر 50 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، دو بار در روز به همراه ریتوناویر 3 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز، دو بار در روز.
ساکویی ناویر پروتئین سازی ویروسی HIV را، با اتصال به محل فعالیت پروتئاز HIV-1 و مهار شکست پیشسازهای پلی پروتئین ویروسی Gag-Pol به پروتئین های عملکردی مورد نیاز برای ایجاد عفونت HIV، مهار میکند. این امر منجر به تشکیل ذرات ویروسی نابالغ و غیر عفونی میشود.
جذب: جذب دارو ضعیف است و با غذای چرب افزایش مییابد.
اتصال به پروتئین: ~ 98٪
توزیع: داخل مایع مغزی-نخاعی توزیع نمیشود، داخل بافتها توزیع میشود.
حجم توزیع: 700 لیتر
متابولیسم: به شدت از طریق CYP3A4 کبدی متابولیزه می شود؛ عبور اول کبدی زیادی دارد.
دفع: دفع از طریق مدفوع: 81-88٪؛ دفع از طریق ادرار: 1-3٪
ساکیناویر موجب افزایش فاصله QT میشود، که به طور بالقوه منجر به آریتمی torsade depoint میشود و نیز فاصله زمانی PR را افزایش میدهد، که به طور بالقوه منجر به بلوک قلبی میشود. بلوک AV درجه دو یا سه گزارش شده است (نادر). قبل از شروع درمان ساکیناویر، باید برای همه بیماران یک ECG انجام شود؛ درمان در بیمارانی که فاصله QT پایه ≥ 450 میلی ثانیه دارند و یا برایشان تشخیص سندرم QT طولانی داده اند، شروع نشود. اگر فاصله QT پایه < 450 میلی ثانیه باشد، می توان ساکیناویر را شروع کرد، اما یک ECG بعد از 10 روز پس از شروع درمان توصیه میشود.
