میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر پیپراسیلین

عوارض جانبی شایع شامل سردرد، مشکل در خواب، بثورات پوستی، حالت تهوع، یبوست و اسهال است.عوارض جانبی جدی شامل انتروکولیت با غشای کاذب و واکنش های آلرژیک از جمله آنافیلاکسی است. کسانی که به سایر β-لاکتام ها حساسیت دارند به احتمال زیاد به پیپراسیلین/تازوباکتام حساسیت دارند. به نظر می رسد استفاده در دوران بارداری یا شیردهی بی خطر است. معمولاً با مسدود کردن توانایی باکتری در ایجاد دیواره سلولی، منجر به مرگ باکتری ها می شود.

موارد مصرف پیپراسیلین

• درمان عفونت های متوسط تا شدید شامل عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی ( پنومونی کسب شده از جامعه، پنومونی نازوکومیال )
• درمان عفونت های ساده و پیچیده پوست و بافت های آن ( شامل عفونت پای دیابتی )
• درمان عفونت های دستگاه تناسلی ( عفونت اندومتر رحم و بیماری التهابی لگن)
• درمان عفونت های داخل شکمی ( التهاب آپاندیس همراه با پارگی یا آبسه و پریتونیت )
• تازوباکتام باعث افزایش فعالیت پیپراسیلین در گونه های مولد بتالاکتاماز مانند S.aureus، H.itive و باکتری های گرم منفی هوازی و بی هوازی می شود.
• درمان عفونت های متوسط تا شدید مجاری ادراری، استخوان و مفاصل، سپتی سمی، اندوکاردیت و تشدید سیستیک فیبروزیس

مکانیسم اثر پیپراسیلین

پیپراسیلین از طریق اتصال به یک یا بیشتر از پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین « PBPs » باعث مهار ساخت دیواره سلولی باکتری می شود ک به نوبه خود مرحله نهایی ترانس پپتیداسیون ساخت پپتیدوگلیکان در دیواره سلولی باکتریایی را مهار می نماید. در نتیجه ساخت دیواره سلولی متوقف می شود. نهایتا به علت فعال شدن آنزیم های اتولیز ( اتولیزها و مورئین هیدرولازها )، باکتری لیز می شود. پیپراسیلین کشندگی وابسته به زمان دارد. تازوباکتام بسیاری از بتالاکتامازها را مهار می کند من جمله پنی سیلاز استافیلوکوکی و Richmond sykes نوع 2،3،4 و 5 شامل آنزیم های با طیف گسترده، تازوباکتام فقط علیه بتالاکتامازهای بتا نوع 1 عمل کرده و روی نوع 1C اثری ندارد.

فارماکوکینتیک پیپراسیلین

• توزیع: بخوبی به ریه ها، موکوس دستگاه گوارش، رحم، تخمدان، لوله فالوپ، مایع بین سلولی، کیسه صفرا و صفرا توزیع می شود. در افراد با پرده مننژ غیر ملتهب به میزان کمی وارد CNS می شود.
• اتصال به پروتئین: پیپراسیلین و تازوباکتام حدود 30%
• متابولیسم: پیپراسیلین 9-6 % به متابولیت دس اتیل ( فعالیت ضعیف ) تبدیل می شود. تازوباکتام حدود 26 % به متابولیت غیر فعال تبدیل می شود.
• زیست دست یابی: پیپراسیلین «IM» 71 %. تازوباکتام « IM » 84 %
• نیمه عمر: پیپراسیلین و تازوباکتام 2/1-7/0 ساعت ( تحت تاثیر دوز یا زمان انفوزیون قرار نمی گیرد )
• زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: بعد از کامل شدن انفوزیون 30 دقیقه ای به سرعت به پیک می رسد.
• دفع: کلیرانس هر دو دارو بصورت مستقیم به عملکرد کلیوی ارتباط دارد. پیپراسیلین: ادرار ( 68 % بصورت داروی تغییر نیافته ) مدفوع ( 20-10 % )
• تازوباکتام: ادرار ( 80 % بصورت داروی تغییر نیافته، باقیمانده بصورت متابولیت غیر فعال ). همودیالیز 40-30 % یک دوز پیپراسیلین/ تازوباکتام را خارج می کند. دیالیز صفاقی 6 % پیپراسیلین و 21 % تازوباکتام را خارج می کند.

شیوه نگهداری از دارو پیپراسیلین

• این دارو را در جعبهء در بسته، در دمای اتاق، به دور از گرما، رطوبت و نور مستقیم قرار دهید. از یخ زدگی دارو جلوگیری شود.
• دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
• در صورت عدم نیاز یا منقضی شدن دارو آنرا دور بریزید.
• در یخچال نگهداری شود اما از یخزدگی آن جلوگیری شود.