میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر سویملین

  دوشنبه، 24 تیر 1398   زمان مطالعه 1 دقیقه
میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر سویملین میزان مصرف، تاثیرات و مکانیزم اثر سویملین
سویملین یک داروی پاراسمپاتومیمتیک است که به عنوان آگونیست در گیرنده های استیل کولین موسکارینی M1 و M3 عمل می کند. توسط اداره غذا و داروی آمریکا برای درمان خشکی دهان مرتبط با سندرم اسجوگرن تایید شده است.

مکانیسم اثر سویملین

آگونیست های موسکارینیک مانند سویملین به گیرنده های موسکارینی M1 و M3 متصل می شوند و آنها را فعال می کنند. گیرنده های M1 در غدد ترشحی (غدد اگزوکرین مانند غدد بزاقی و عرق) زیاد هستند و فعال شدن آنها موجب افزایش ترشح غده های ترشحی می شود.
گیرنده های M3 بر روی ماهیچه های صاف و غدد بسیاری یافت می شوند و به تحریک ترشح غدد بزاقی کمک می کنند و فعال شدن آنها به طور کلی منجر به انقباض عضلات صاف و افزایش ترشحات غدد می شود. بنابراین، با افزایش ترشح براق، علائم خشکی دهان کاهش می یابد.

فارماکودینامیک

سویملین یک آگونیست کولینرژیک است که به گیرنده های موسکارینی متصل می شود. آگونیست های موسکارینی در دوزهای کافی می توانند ترشح غدد اگزوکرین مانند غدد بزاقی و عرق و تون عضله صاف را در دستگاه گوارش و ادرار را افزایش دهند.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: جذب سریع، غذا میزان جذب را کاهش می دهد.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1.5-2 ساعت

اتصال به پروتئین: <20٪

حجم توزیع : 6 لیتر / کیلوگرم

متابولیسم : متابولیزه شده توسط CYP3A4 و CYP2D6

متابولیت ها: سیس - و ترانس سولفوکسید (غیر فعال)، کنژوگه گلورونیک اسید (غیر فعال)، N-اکسید (غیر فعال)

نیمه عمر: ~ 5 ساعت

دفع ادرار: 97٪؛ مدفوع 0.5٪

موارد مصرف سویملین

خشکی دهان

مقدار مصرف سویملین

بزرگسالان

خشکی دهان

خشکی دهان در بیماران سندرم اسجوگرن

30 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت

کودکان

ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

  دیدگاه ها
  پربحث های هفته
  آخرین تصاویر
چگونه مقاله isi چاپ کنیم؟