میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر ادنوزین

آدنوزین (Adenosine) یکی از داروهایی ضد آریتمی قلبی است. آدنوزین یک نوکلئوزید اندوژن است که در بسیاری از پروسه های بیولوژیک دخیل می باشد و از طریق تحریک گیرنده های 1A آدنوزین به صورت یک آنتی آریتمی عمل می کند و باعث کاهش سرعت هدایت از میان گره دهلیزی بطنی می شود.

این دارو را نمی توان جزء طبقه بندی معمول داروهای ضد آریتمی قرار داد. آدنوزین همچنین باعث ایجاد اتساع عروق محیطی و کرونری از طریق تحریک گیرنده های 2A آدنوزین می گردد. از آدنوزین در درمان تاکی کاردی فوق بطنی پاروکسیسمال برای به حالت اول برگرداندن ریتم سینوسی استفاده می شود مخصوصاً در سندرم wolff-parkinson-white .

آدنوزین همچنین جهت تشخیص افتراقی کمپلکس پهن یا باریک تاکی کاردی فوق بطنی و در عکس برداری میوکارد استفاده می شود.

فارماکودینامیک

آدنوزین یک نوکلئوزید طبیعی درون زاد است که در همه سلول های بدن وجود دارد و از نظر شیمیایی به سایر داروهای ضد آریتمی مرتبط نیست.

آدنوزین اثرات فارماکولوژیک خود را با فعال کردن گیرنده های پورینی (آدنوزین A1 و A2 سطح سلولی) اعمال می کند و همچنین سبب اتساع عضلات صاف عروقی از طریق کاهش جذب کلسیم به وسیله مهار ورود آهسته کلسیم به داخل سلولی و فعال سازی آدنیلات سیکلاز در سلول های عضله صاف می شود.

آدنوزین می تواند تونیسیته عروق را با تنظیم انتقال عصبی سمپاتیک کاهش دهد. این دارو همچنین دارای اثرات کرونوتروپیک و اینوتروپیک منفی بر قلب توسط کاهش زمان هدایت گره AV و قطع مسیرهای برگشتی گره AV می شود.

آدنوزین در بسیاری از بسترهای عروقی، وازودیلاتوری قوی است، اما در شریانچه آوران کلیه و ورید های کبدی انقباض ایجاد می کند. این دارو یک کاهش خفیف تا متوسط ​​را در فشار سیستولیک، دیاستولیک و ​​فشار خون متوسط شریانی و یک افزایش رفلکسی در ضربان قلب ایجاد می کند.

آدنوزین به طور رقابتی با متیل گزانتین هایی از قبیل کافئین و تئوفیلین آنتاگونیزه می شود و توسط مسدود کننده های انتقال نوکلئوزیدی مانند دی پیریدامول تقویت می شود. آدنوزین توسط آتروپین مسدود نمی شود.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر : <10ثانیه
مدت زمان عملکرد : < 10 ثانیه
شروع اثر : 20-30 ثانیه
متابولیسم : خون و بافت؛ دآمینه شده و تبدیل به اینوزین و پس از آن به هیپوگزانتین تبدیل می گردد؛ آدنوزین همچنین در سلول های خونی تحت فسفریلاسیون قرار گرفته و تبدیل به آدنوزین مونوفسفات (AMP) می شود.
متابولیت ها : اینوزین، هیپوگزانتین،AMP (غیر فعال)
پاک سازی کلی بدن از دارو : 30 ثانیه

کاربرد

درمان آریتمی (ضربان قلب نامنظم)

اطلاعات دارویی : داروی بروموکریپتین برای تعدادی از بیماری های مختلف تجویز می شود و پزشک با توجه به بیماری شما دارو را برای شما تجویز خواهد کرد. بروموکریپتین مانع از تولید ماده شیمیایی به نام پرولاکتین می شود. پرولاکتین در تعدادی از فرآیندها از جمله تولید شیر پس از زایمان نقش دارد. همچنین بر روی کنترل سطح هورمون های چرخه قاعدگی و باروری تأثیر می گذارد. در نتیجه بروموکریپتین در پیشگیری یا کاهش تولید شیر در زمانی که پزشک نیاز می بیند، مفید است. به همین ترتیب، داروی بروموکریپتین را در برخی از انواع ناباروری، مشکلات پستان و مشکلات قاعدگی ناشی از سطح بالاتر از حد معمول پرولاکتین مفید است.
سطح بالای پرولاکتین در افراد مبتلا به پرولاکتینوما رخ می دهد. پرولاکتینوما تورم غیر سرطانی غده هیپوفیز است. این بیماری می تواند نشانه های مختلفی از جمله کاهش باروری، تغییرات پستان و سردرد داشته باشد. پرولاکتینوما را می توان با مصرف داروهای کاهش دهنده تولید پرولاکتین، مانند بروموکریپتین درمان کرد. در این موارد، درمان معمولاً دراز مدت است.
بروموکریپتین برای درمان بیماری پارکینسون نیز تجویز می شود، اگر چه درمان های دیگر معمولاً ترجیح داده می شود.

در بیماری پارکینسون، تعدادی از سلول های جسم سیاه مغز صدمه دیده و می میرند. این سلول های مغز (نورون های دوپامینرژیک)، پیام اعصاب را با تولید یک ماده شیمیایی به نام دوپامین، به نخاع منتقل می کنند و این پیام است که حرکات عضلات بدن را کنترل می کند. زمانی که این سلول های مغزی آسیب می بیند، میزان دوپامین تولیدشده کاهش می یابد. ترکیبی از کاهش سلول های مغزی و سطح پایین دوپامین در سلول های این بخش مغز، باعث آهسته و غیرطبیعی شدن پیام های عصبی به عضلات می شود؛ که این علائم اصلی بیماری پارکینسون یعنی سفتی، تکان دادن (لرزش) و کندی حرکت را ایجاد می کند. بروموکریپتین ترشح دوپامین را تحریک می کند و به راحتی این نشانه ها را از بین می برد.
بروموکریپتین بر تولید هورمون رشد تأثیر می گذارد و در بعضی از مواقع برای درمان بیماری هایی مانند آکرومگالی استفاده می شود، هر چند درمان های دیگر اغلب ترجیح داده می شود. آکرومگالی اختلالی است که باعث بزرگ شدن دست و پا و صورت برجسته می شود.

مقدار مصرف ادنوزین

آدنوزین به صورت تزریق داخل وریدی سریع استفاده می شود.

• 
  بزرگسالان
  * دوز اولیه: 6 میلی گرم به صورت تزریق سریع داخل وریدی (در طی یک دوره 1-2 ثانیه).
  * تکرار تجویز: اگر اولین دوز در طی 1-2 دقیقه منجر به حذف تاکیکاردی فوق بطنی نشود، 12 میلی گرم باید به صورت تزریق سریع داخل وریدی تجویز شود. این دوز 12 میلی گرم ممکن است در صورت لزوم یک بار دیگر نیز تکرار شود.
  
• اطفال
  دوزهای مورد استفاده در نوزادان، کودکان و نوجوانان معادل دوز بزرگسالان است که به تناسب وزن شان، تعیین دوز در موردشان انجام می گیرد.
  کودکان با وزن بدن کمتر از 50 کیلوگرم:
  * دوز اولیه: از 0.05 تا 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن داخل وریدی سریع به صورت مرکزی یا محیطی داده می شود. یک سرم سالین باید به دنبال آن تزریق شود
  * تکرارتجویز: اگر PSVT در عرض 1-2 دقیقه رفع نشود، تزریق بولوس اضافی آدنوزین را می توان در دوزهای بیشتر افزایش داد. این روند باید ادامه یابد تا زمانی که ریتم سینوسی ایجاد شود یا حداکثر دوز 0.3 میلی گرم بر کیلوگرم استفاده شود.
  * اطفال با وزن بدن ≥ 50 کیلوگرم: دوز بزرگسالان را تجویز کنید.

• دوزهای بیشتر از 12 میلی گرم برای بیماران بزرگسال و کودکان توصیه نمی شود.
• محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز از لحاظ وجود ذره و تغییرات رنگی بررسی شوند.

توصیه های دارویی در رابطه با آدنوزین

• لازم است عوارض جانبی شایع آدنوزین مثل فلاشینگ، تنگی نفس و احساس فشار بر قفسه سینه به بیمار توضیح داده شود
• بیمار باید روندهای درمانی همزمان، داروهای نسخه ای یا OTC مصرفی، غذاها یا نوشیدنی های کافئین دار و نیز بیماری های همزمان خود را به پزشک اطلاع دهد
• در صورت بارداری یا قصد به بارداری یا شیردهی به پزشک اطلاع داده شود

میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر فنوفیبرات