جفیتینیب با نام تجاری «ایرِسا» (Iressa) دارویی است که برای درمان برخی انواع سرطان پستان، سرطان ریه و سایر انواع سرطان بکار میرود. این دارو همچون ارلوتینیب یک «بازدارندهٔ گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی» که پیامرسانی از طریق این گیرندهها را در سلولهای هدف مختل میکند. در نتیجه، این دارو تنها در درمانِ سرطانهایی مؤثر است که جهش و بیش فعالی ژن و گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی داشته باشند.
سازمان غذا و دارو آمریکا ابتدا در ماه مه 2003 میلادی، این دارو را بهعنوان خط سوم درمان «سرطان ریه سلول غیر کوچک» (NSCLC)، در آنهایی که به درمانهای مبتنی بر دارویهای شیمیدرمانی پلاتینی و همچنین رژیمهای حاوی دوستاکسول پاسخ ندادهاند، پذیرفت. سپس در ژوئن 2005 میلادی، این تأئیدیه را به سبب فقدان شواهد کافی علمی در اثربخش بودن آن در افزایش بقا و طولِ عمرِ بیماران، پس گرفت. سرانجام در 13 ژوئیه 2015 میلادی، سازمان غذا و دارو آمریکا مجدداً این دارو را بهعنوان خط اول درمان این نوع سرطان، مورد تأیید قرار داد.
میزان مصرف از فردی به فرد دیگر متفاوت است و بستگی به سن جنس بیمار دارد.
250 میلی گرم خوراکی یک بار در روز تا زمان مشاهده پیشرفت بیماری یا سمیت غیرقابل قبول
جفیتینیب یک مهار کننده تیروزین کیناز (TKI) است که به صورت برگشت پذیر فعالیت کیناز از نوع طوفانی را مهار میکند و جهشهای فعالسازی گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR) را انتخاب میکند. EGFR در سطوح سلولی سلولهای طبیعی و سرطانی بیان شده و در رشد و تکثیر سلولی نقش دارد. جفیتینیب مانع از اتو فسفوریلاسیون بقایای تیروزین مرتبط با گیرنده EGFR میشود، که سیگنالینگ و تکثیر وابسته به EGFR را مسدود میکند. جفیتینیب یک تمایل اتصال بالاتر برای حذف اگزون EGFR 19 و جهش جایگزینی اگزون 21 (L858R) نسبت به نوع طوفانی EGFR دارد.
فراهمی زیستی، میانگین: 60٪
پیک غلظت پلاسمایی: 3تا 7 ساعت
ایجاد حالت پایدار: 10 روز
پروتئین بایندینگ: 90٪
حجم توزیع: 1400 لیتر
متابولیسم گسترده کبدی: عمدتا توسط CYP3A4
مؤلفه اصلی متابولیت فعال O-desmethyl gefitinib تولید شده توسط متابولیسم CYP2D6 است و 14٪ از دوز را به خود اختصاص میداد.
نیمه عمر: 48 ساعت
دفع: 86٪ مدفوع؛ <4٪ ادرار
تمام داروها در کنار تأثیرات مثبتشان، میتوانند مسبب عوارض ناخواستهای در بدن باشند. اگرچه این عوارض در همه افراد به وجود نمیآید. با گذر زمان بدن خود را با داروی جدید وفق میدهد و این علائم نیز برطرف میشوند اما اگر علائم زیر ادامه پیدا کرد و یا رنج آور شد با پزشک خود مشورت نمایید.
