میزان، تاثیرات و مکانیزم اثر آلیسکران

مکانیسم اثر آلیسکران

مهار کننده رنین است که مانع تبدیل آنژیوتانسینوژن به آنژیوتانسین I می شود. کاهش آنژیوتانسین I منجر به کاهش آنژیوتانسین IIمی شود که پپتید قوی افزایش دهنده فشارخون است.

فارماکودینامیک آلیسکران

در آزمایشات بالینی کنترل شده با دارونما، فعالیت رنین پلاسمایی (PRA) حدود 50 تا 80 درصد کاهش یافت. این کاهش در PRA وابسته به دوز نبود و با کاهش فشار خون مرتبط نبود.

فارماکوکینتیک آلیسکران

• فراهمی زیستی: ~ 3٪
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1-3 ساعت
• شروع فعالیت: اثر بهینه در عرض 2 هفته به دست می آید.
• میانگین AUC و C maxدارو با غذای چرب 71٪ و 85٪ کاهش میابد.
• متابولیسم: CYP3A4
• در مطالعات پیش بالینی، P- gp سیستم خروجی اصلی درگیر در جذب روده ای و دفع صفراوی آلیسکایرن است.
• نیمه عمر: 24 ساعت
• دفع: ادرار (~ 25٪)

موارد مصرف آلیسکران

آلیسکران یک داروی ضد فشار خون می باشد که از سال ۲۰۰۷ مورد تایید FDA قرار گرفته است. این دارو نخستین مهار کننده ی مستقیم رنین خوراکی می باشد و طول عمر بالاتری نسبت به داروهای ACEI و ARB دارد که مزیت آن محسوب می گردد. فرم دارویی موجود: به صورت قرص خوراکی در دوز های ۱۵۰ و ۳۰۰ میلی گرم تولید شده است و به نام تجاری tekturna معروف است. این دارو برای درمان فشار خون بالا (هایپرتنشن) مصرف می شود. پایین آوردن فشار خون بالا به پیشگیری از سکته مغزی، حمله قلبی و مشکلات کلیوی کمک می کند. آلیس کایرن با شل کردن عروق خونی کار می کند، بنا بر این خون می تواند راحت تر جریان پیدا کند. این دارو به دسته ای از دارو ها به نام مهار کننده های مستقیم رنین تعلق دارد.

مقدار مصرف آلیسکران

• در بزرگسالان 150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، ممکن است به میزان 300 میلی گرم خوراکی یک بار در روز بر اساس پاسخ و تحمل پذیری افزایش یابد.
• در کودکان کمتر از 2 سال: منع مصرف دارد.
• 2 تا 6 سال: ایمنی و اثربخشی تایید نشده است.
• 6 تا 17 سال: زیر 20 کیلوگرم: توصیه نمی شود. 20 تا 50 کیلوگرم: دوز شروع 75 میلی گرم خوراکی یک بار در روز است ؛ نباید بیش از 150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز شود. بالای 50 کیلوگرم: 150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز ؛ ممکن است بر اساس پاسخ و تحمل به 300 میلی گرم خوراکی یک بار در روز افزایش یابد.

روش مصرف آلیسکران

• قبل از مصرف آلیس کایرن اگر دچار آلرژی به این دارو یا دارو های دیگر هستید به پزشک اطلاع دهید. ممکن است این دارو حاوی ترکیبات غیر فعال باشد که منجر به واکنش های آلرژیک یا مشکلات دیگر شود. برای جزییات بیشتر با پزشک مشورت کنید.
• قبل از مصرف این دارو به پزشک سابقه پزشکی خود را اطلاع دهید، خصوصا اگر دچار دیابت، بیماری کلیوی، کمبود شدید آب و املاح در بدن (دهیدراسیون) باشید.
• این دارو ممکن است ایجاد سرگیجه نماید. از انجام رانندگی، کار با ماشین آلات و هر کاری که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که نتوانستید آن را بدون خطر انجام دهید پرهیز نمایید. الکل مصرف نکنید.
• تعرق، اسهال یا استفراغ زیاد ممکن است به سبکی سر بیانجامد. اگر دچار اسهال یا استفراغ طولانی شدید به پزشک اطلاع دهید.
• این دارو سطح پتاسیم را بالا می برد. قبل از مصرف مکمل پتاسیم یا جایگزین های نمک که پتاسیم دارند با پزشک مشورت کنید.
• قبل از عمل جراحی دارو هایی را که مصرف می کنید (اعم از بدون نسخه، نسخه ای و گیاهی) به اطلاع پزشک و دندان پزشک برسانید.
• مصرف این دارو در بارداری توصیه نمی شود و ممکن است به نوزاد آسیب وارد کند. برای جزییات بیشتر با پزشک مشورت کنید.
• مشخص نیست این دارو وارد شیر مادر می شود یا خیر، قبل از شیر دهی با پزشک مشورت کنید.

نکات قابل توصیه آلیسکران

1. طبق دستورالعمل دقیقا از دارو استفاده کنید.
2. ممکن است آلیسکایرن را با غذا يا بدون آن مصرف کنيد، اما آن را همیشه به شکل ثابتی مصرف کنید.
3. در هنگام مصرف آلیسکایرن ممکن است فشار خون بسيار کم شود. اگر دچار استفراغ یا اسهال شدید یا اگر احساس سرگیجه کردید، با پزشک خود صحبت کنید.
4. فشار خون شما اغلب باید بررسی شود.
5. ممکن است 2 هفته طول بکشد تا فشار خون شما بهبود یابد. حتی اگر احساس بهبودی دارید مصرف این دارو را ادامه دهید. فشار خون بالا اغلب بدون علامت است. ممکن است لازم باشد از داروهای فشار خون تا آخر عمر استفاده کنید.
6. در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود.
7. قرص ها را در ظرف اصلی خود همراه با بسته یا قوطی جاذب رطوبت نگه داری کنید.
8. دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.
9. از مصرف الکل اجتناب کنید.
10. از مصرف آلیسکایرن با غذاي چرب اجتناب کنيد چون جذب دارو برای بدن سخت تر می شود.
11. در هنگام مصرف آلیسکایرن از جایگزین های نمک و يا مکمل پتاسيم استفاده نکنيد، مگر اين که پزشک به شما گفته باشد.
12. به آرامی از موقعیت نشسته یا درازکشیده بلند شوید وگرنه ممکن است احساس سرگیجه کنید.

موارد منع مصرف و تداخل دارویی آلیسکایرن